Como discutido anteriormente, antagonistas são ligantes que tem a capacidade de se ligar no receptor, porém não possuem a capacidade de ativar este receptor, ou seja, tem afinidade ( pelo fato de que se liga ao recep.) , porém não tem eficácia (pois não ativa o receptor).
Dentre os tipos de antagonismo podemos destacar: antagonismo químico, antagonismo fisiológico, antagonismo farmacocinético, antagonismo competitivo e antagonismo não-competitivo.
O antagonismo químico é aquele que ocorre quando há a mistura de duas substâncias FORA DO CORPO e estas perdem seu efeito biológico, por exemplo, quando se mistura dois fármacos dentro de uma seringa.
O antagonismo fisiológico ocorre quando temos dois fármacos presentes no organismo que possuem funções opostas e deste modo acabam se anulando. Ex: glucagon e insulina.
O antagonismo farmacocinético ocorre quando um outro fármaco impede a absorção, distribuição ou excreção de outros fármacos.
O antagonismo competitivo ocorre quando o fármaco compete pelo sítio de ação com outro ligante. Este antagonismo competitivo pode ser reversível ou não-reversível. Caso seja reversível isso quer dizer que o fármaco se ligará ao receptor por ligações reversíveis, necessitando somente do aumento da concentração do outro ligante que esta competindo para que ocorra o desprendimento do fármaco e o ligante possa se encaixar, no caso do irreversível, ocorre quando o fármaco liga-se ao receptor por ligações covalentes, não havendo para tanto possibilidades de outro ligante se ligar ao receptor.
O antagonismo não competitivo é aquele em que o fármaco não compete pelo sítio de ligação, na verdade ele liga-se a um sítio alostérico causando modificações conformacionais no sítio de ligação impedindo com que o ligante se encaixe e realize a atividade biológica no sítio ativo.
Abraços de LUZ!
