Primeiramente vamos diferenciar um agonista de um antagonista:
- Agonista: trata-se de um ligante que pode ser endógeno ( hormônios, proteínas, etc) ou exógeno (fármacos) que têm a capacidade de se ligar a um receptor, ou seja, tem afinidade e quando se ligam ao mesmo têm a capacidade de ativar este receptor e promover uma resposta biológica.
- Antagonistas: assim como os agonistas podem ser endógenos ou exógenos e também terão a capacidade de se ligar ao receptor, ou seja, tem afinidade, porém quando se ligam ao receptor, não tem a capacidade de ativá-lo, porém essa não ativação também gera uma resposta biológica.
Notem que mesmo os antagonistas não ativando o receptor, estes tem a capacidade de promover uma resposta biológica, como por exemplo: nos receptores beta-adrenérgicos quando temos a ligação do agonista epinefrina (adrenalina), este agonista ativa o receptor beta-adrenérgico e causa o aumento dos batimentos cardíacos, por exemplo, ou seja, causou uma resposta biológica, enquanto que quando um antagonista, como o propanolol se encaixo neste mesmo receptor, não temos a ativação do receptor, causando também uma resposta biológica, pois se o propanolol está encaixado, este não permite o encaixe da adrenalina, causando o abaixamento dos batimentos cardíacos que é a resposta biológica causada pelo antagonista.
Bom, agora que já entendemos a diferença de um agonista para um antagonista, vamos ver os principais tipos de agonistas:
- Agonista pleno: é aquele que ao se ligar ao receptor, tem a capacidade de promover a atividade biológica máxima.
- Agonista parcial: são aqueles que se ligam ao receptor, o ativam, mas só tem a capacidade de promover uma resposta biológica submáxima.
- Agonistas inversos: são aqueles que ao se ligarem ao receptor e o ativam, porém ao invés de aumentarem a atividade biológica, causam a sua diminuição ( eficácia negativa).
Agonistas inversos
Os agonistas inversos, são bem específicos, porque atuam nos receptores que sofrem a chamada ativação constitutiva, ou seja, o receptores se ativam por si só sem presença de ligante, deste modo quando o agonista se liga, ao invés de aumentar a atividade biológica gerada pelo receptor faz é diminuí-la, sendo por isso chamados de agonistas inversos.
Nenhum comentário:
Postar um comentário