Principais tipos de Antagonistas

Como discutido anteriormente, antagonistas são ligantes que tem a capacidade de se ligar no receptor, porém não possuem a capacidade de ativar este receptor, ou seja, tem afinidade ( pelo fato de que se liga ao recep.) , porém não tem eficácia (pois não ativa o receptor).

Dentre os tipos de antagonismo podemos destacar: antagonismo químico, antagonismo fisiológico, antagonismo farmacocinético, antagonismo competitivo e antagonismo não-competitivo.

O antagonismo químico é aquele que ocorre quando há a mistura de duas substâncias FORA DO CORPO e estas perdem seu efeito biológico, por exemplo, quando se mistura dois fármacos dentro de uma seringa.

O antagonismo fisiológico ocorre quando temos dois fármacos presentes no organismo que possuem funções opostas e deste modo acabam se anulando. Ex: glucagon e insulina.

O antagonismo farmacocinético ocorre quando um outro fármaco impede a absorção, distribuição ou excreção de outros fármacos.

O antagonismo competitivo ocorre quando o fármaco compete pelo sítio de ação com outro ligante. Este antagonismo competitivo pode ser reversível ou não-reversível. Caso seja reversível isso quer dizer que o fármaco se ligará ao receptor por ligações reversíveis, necessitando somente do aumento da concentração do outro ligante que esta competindo para que ocorra o desprendimento do fármaco e o ligante possa se encaixar, no caso do irreversível, ocorre quando o fármaco liga-se ao receptor por ligações covalentes, não havendo para tanto possibilidades de outro ligante se ligar ao receptor.

O antagonismo não competitivo é aquele em que o fármaco não compete pelo sítio de ligação, na verdade ele liga-se a um sítio alostérico causando modificações conformacionais no sítio de ligação impedindo com que o ligante se encaixe e realize a atividade biológica no sítio ativo.

Abraços de LUZ!

Principais tipos de Agonistas

Primeiramente vamos diferenciar um agonista de um antagonista:

• Agonista: trata-se de um ligante que pode ser endógeno ( hormônios, proteínas, etc) ou exógeno (fármacos) que têm a capacidade de se ligar a um receptor, ou seja, tem afinidade e quando se ligam ao mesmo têm a capacidade de ativar este receptor e promover uma resposta biológica.
• Antagonistas: assim como os agonistas podem ser endógenos ou exógenos e também terão a capacidade de se ligar ao receptor, ou seja, tem afinidade, porém quando se ligam ao receptor, não tem a capacidade de ativá-lo, porém essa não ativação também gera uma resposta biológica. 

Notem que mesmo os antagonistas não ativando o receptor, estes tem a capacidade de promover uma resposta biológica, como por exemplo: nos receptores beta-adrenérgicos quando temos a ligação do agonista epinefrina (adrenalina), este agonista ativa o receptor beta-adrenérgico e causa o aumento dos batimentos cardíacos, por exemplo, ou seja, causou uma resposta biológica, enquanto que quando um antagonista, como o propanolol se encaixo neste mesmo receptor, não temos a ativação do receptor, causando também uma resposta biológica, pois se o propanolol está encaixado, este não permite o encaixe da adrenalina, causando o abaixamento dos batimentos cardíacos que é a resposta biológica causada pelo antagonista.

Bom, agora que já entendemos a diferença de um agonista para um antagonista, vamos ver os principais tipos de agonistas:

• Agonista pleno: é aquele que ao se ligar ao receptor, tem a capacidade de promover a atividade biológica máxima.
• Agonista parcial: são aqueles que se ligam ao receptor, o ativam, mas só tem a capacidade de promover uma resposta biológica submáxima.
• Agonistas inversos: são aqueles que ao se ligarem ao receptor e o ativam, porém ao invés de aumentarem a atividade biológica, causam a sua diminuição ( eficácia negativa).

Agonistas inversos

Os agonistas inversos, são bem específicos, porque atuam nos receptores que sofrem a chamada ativação constitutiva, ou seja, o receptores se ativam por si só sem presença de ligante, deste modo quando o agonista se liga, ao invés de aumentar a atividade biológica gerada pelo receptor faz é diminuí-la, sendo por isso chamados de agonistas inversos.

Canais Iônicos Transmembrana

Como sabemos temos diversos tipos de receptores que são importantes para que se tenha uma determinada resposta biológica. Dentre estes tipos de receptores temos os canais iônicos.

Os canais iônicos se caracterizam por serem proteínas que parecem espécies de portões que podem ou não permitir a passagem de íons ou até mesmo moléculas hidrofílicas.

Os canais iônicos podem ser seletivos para determinado íon ou até mesmo não-seletivos, permitindo a passagem de diversos íons que podem ser cátions ( positivos ) ou ânions (negativos). Os canais catiônicos possuem cargas negativas em sua estrutura que obviamente irão atrair cargas positivas, como sódio e potássio, enquanto que os canais aniônicos são revestidos por cargas positivas atraindo, portanto, íons negativos como cloretos.

A forma de classificação mais difundida é:

• Canais iônicos controlados por voltagem;
• Canais iônicos controlados por ligante;
• Canais iônicos controlados por segundo mensageiro.

Os canais iônicos controlados por voltagem são aqueles que devido a modificações do potencial de membrana, se abrem ou se fecham permitindo a entra e/ou saída de íons.

Os canais iônicos controlados por ligante são aqueles que precisam da presença de um ligante para ocasionarem em modificações na conformação do canal iônico, ou seja, permitir sua abertura ou fechamento e consequente passagem ou bloqueio de íons.

Os canais iônicos controlados por segundo mensageiro são aqueles em que o ligante se liga a um receptor que está relacionado a proteína G, permitindo que ocorra desta forma a formação de um segundo mensageiro que irá permitir a mudança de permeabilidade do canal para permitir a passagem ou bloqueio dos íons.

Farmacocinética

     A farmacocinética é costumeiramente dita como aquilo que o corpo faz com o fármaco, ou seja, as transformações sofridas pelo fármaco dentro do nosso organismo em detrimento de ações produzidas pelos nossos diversos sistemas e células.

     A farmacocinética é divida em quatro partes:

• Absorção;
• Distribuição;
• Metabolização;
• Excreção.

     Alguns ainda falam sobre a fase biofarmacêutica, que é uma fase que antecede o processo de absorção e consequentemente os demais processos. Na fase biofarmacêutica, discute-se acerca da liberação do fármaco da sua forma farmacêutica e também do processo de dissolução, para que finalmente o princípio ativo possa ser absorvido.

     Tomando como exemplo um comprimido, podemos dizer que quanto o paciente toma o mesmo, este começa a se degradar no interior nosso estômago, principalmente, em que ao ser degradado teremos, aos poucos, a liberação do nosso princípio ativo, que após liberado "mistura-se" com os líquidos do estômago sendo finalmente dissolvido. Após dissolvido este fármaco estará pronto para ser absorvido, cair na corrente sanguínea para ser distribuído, sendo parte metabolizada no fígado e depois de metabolizado é, por sua vez, excretado do nosso organismo, em que a via de excreção dependerá do fármaco.

     Essa visão geral, nos permite compreender um pouco sobre o que irá acontecer com o comprimido dentro do nosso organismo. No próximo post irei detalhar cada um destes processos.

Objetivo do Blog

Bom pessoal,

Este blog trata-se um local em que tentarei descrever para vocês um pouco dos meus conhecimentos já adquiridos e que aqueles que estou adquirindo durante a minha graduação em farmácia.

Espero trazer informações principalmente sobre Farmacologia e sobre outras disciplinas como microbiologia, imunologia, patologia, biologia celular e molecular, parasitologia, hematologia entre outras. 

Meu e-mail é: juniorfarmacia.ufcg@gmail.com

Qualquer dúvida, entrar em contato.

Att.